Аугментин – ефективний антибіотик при лікуванні дітей і дорослих
Антибіотики вже давно увійшли в життя людини, і завдяки їх впливу на хвороботворні бактерії, людство навчилося справлятися з багатьма хворобами. Рано чи пізно кожна людина стикається з необхідністю прийому антибіотиків, і найчастіше це відбувається в ранньому дитячому віці.
Завдяки тому, що фармацевтична промисловість невпинно розвивається для зовсім маленьких дітей сучасні препарати – антибіотики випускаються в різних суспензіях і таблетках , дозволяючи тим самим полегшити дитині прийом препаратів перорально. А самих препаратів, дія яких направлено на боротьбу з тими чи іншими бактеріями величезна безліч.
1 таб.
амоксицилін (у формі тригідрату) 250 мг
клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 125 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат – 6.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 13 мг, кремнію діоксид колоїдний – 6.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 650 мг.
Склад плівкової оболонки: титану діоксид – 9.63 мг, гіпромелоза (5сР) – 7.39 мг, гіпромелоза (15сР) – 2.46 мг, макрогол 4000 – 1.46 мг, макрогол 6000 – 1.46 мг, диметикон – 0.013 мг.
10 – блістери (1) з пакетиком з силікагелем – упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги (2) – пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальні, з видавленим написом “AС” і рискою на одному боці.
1 таб.
амоксицилін (у формі тригідрату) 500 мг
клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 125 мг
допоміжні речовини: магнію стеарат – 7.27 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 21 мг, кремнію діоксид колоїдний – 10.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – до 1050 мг.
Склад плівкової оболонки: титану діоксид – 11.6 мг, гіпромелоза (5 cps) – 8.91 мг, гіпромелоза (15 cps) – 2.97 мг, макрогол 4000 – 1.76 мг, макрогол 6000 – 1.76 мг, диметикон 500 (масло силіконове) – 0.013 мг.
7 – блістери (1) з пакетиком з силікагелем – упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги (2) – пачки картонні.
10 – блістери (1) з пакетиком з силікагелем – упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги (2) – пачки картонні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою від білого до майже білого кольору, овальні, з літерами “А” і “с” на обох сторонах пігулки і лінією розлому на одному боці; на зламі – від жовтувато-білого до майже білого кольору.
1 таб.
амоксицилін (у формі тригідрату) 875 мг
клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 125 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат – 14.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 29 мг, кремнію діоксид колоїдний – 10 мг, целюлоза мікрокристалічна – 396.5 мг.
Склад плівкової оболонки: титану діоксид – 13.76 мг, гіпромелоза (5 cps) – 10.56 мг, гіпромелоза (15 cps) – 3.52 мг, макрогол 4000 – 2.08 мг, макрогол 6000 – 2.08 мг, диметикон – 0.013 мг.
7 – блістери (1) з пакетиком з силікагелем – упаковки з ламінованої алюмінієвої фольги (2) – пачки картонні.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину білого або майже білого кольору, з характерним запахом; при розведенні утворюється суспензія білого або майже білого кольору; при стоянні повільно утворюється осад білого або майже білого кольору.
5 мл готової сусп.
амоксицилін (у формі тригідрату) 125 мг
клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 31.25 мг
Допоміжні речовини: ксантанова камедь – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, бурштинова кислота – 0.84 мг, кремнію діоксид колоїдний – 25 мг, гіпромелоза – 150 мг, ароматизатор апельсиновий 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновий 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновий – 22.5 мг, ароматизатор “Світла патока” – 23.75 мг, кремнію діоксид – 125 мг.
11.5 г – флакони скляні (1) в комплекті з мірним ковпачком – пачки картонні.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину білого або майже білого кольору, з характерним запахом; при розведенні утворюється суспензія білого або майже білого кольору; при стоянні повільно утворюється осад білого або майже білого кольору.
5 мл готової сусп.
амоксицилін (у формі тригідрату) 200 мг
клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 28.5 мг
Допоміжні речовини: ксантанова камедь – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, бурштинова кислота – 0.84 мг, кремнію діоксид колоїдний – 25 мг, гіпромелоза – 79.65 мг, ароматизатор апельсиновий 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновий 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновий – 22.5 мг, ароматизатор “Світла патока” – 23.75 мг, кремнію діоксид – до 552 мг.
.
7.7 г – флакони скляні (1) в комплекті з мірним ковпачком – пачки картонні.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину білого або майже білого кольору, з характерним запахом; при розведенні утворюється суспензія білого або майже білого кольору; при стоянні повільно утворюється осад білого або майже білого кольору.
5 мл готової сусп.
амоксицилін (у формі тригідрату) 400 мг
клавулановая кислота (у формі калієвої солі) 57 мг
Допоміжні речовини: ксантанова камедь – 12.5 мг, аспартам – 12.5 мг, бурштинова кислота – 0.84 мг, кремнію діоксид колоїдний – 25 мг, гіпромелоза – 79.65 мг, ароматизатор апельсиновий 1 – 15 мг, ароматизатор апельсиновий 2 – 11.25 мг, ароматизатор малиновий – 22.5 мг, ароматизатор “Світла патока” – 23.75 мг, кремнію діоксид – до 900 мг.
12.6 г – флакони скляні (1) в комплекті з мірним ковпачком – пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група
Антибіотик групи пеніцилінів широкого спектру дії з інгібітором бета-лактамаз
Реєстраційні №№
порошок д / пригот. сусп. д / прийому всередину 200 мг + 28.5 мг / 5 мл: фл. 1 в компл. з мірним. ковпачком – П N015030 / 04, 13.10.08. Термін дії рег. уд. не обмежений. ЖНВЛП.
порошок д / пригот. сусп. д / прийому всередину 400 мг + 57 мг / 5 мл: фл. 1 в компл. з мірним. ковпачком – П N015030 / 04, 13.10.08. Термін дії рег. уд. не обмежений. ЖНВЛП.
таблетки, плівковою оболонкою, 500 мг + 125 мг: 14 або 20 – П N011997 / 01, 21.06.10. Термін дії рег. уд. не обмежений. ЖНВЛП.
таблетки, плівковою оболонкою, 875 мг + 125 мг: 14 – П N015030 / 02, 24.09.08. Термін дії рег. уд. не обмежений. ЖНВЛП.
порошок д / пригот. сусп. д / прийому всередину 125 мг + 31.25 мг / 5 мл: фл. 1 в компл. з мірним. ковпачком – П N015030 / 01, 09.09.08. Термін дії рег. уд. не обмежений. ЖНВЛП.
таблетки, плівковою оболонкою, 250 мг + 125 мг: 20 – П N015030 / 05, 24.09.08. Термін дії рег. уд. не обмежений. ЖНВЛП.
Фармакологічна дія
Амоксицилін – напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, що володіє активністю проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У той же час, амоксицилін схильний до руйнування? -Лактамаз, І тому спектр активності амоксициліну не поширюється на мікроорганізми, які продукують цей фермент.
Клавуланова кислота – інгібітор? -Лактамаз, Структурно споріднений пеніцилінів, має здатність інактивувати широкий спектр? -Лактамаз, виявлених у мікроорганізмів, стійких до пеніцилінів і цефалоспоринів.
Клавуланова кислота має достатньою ефективністю відносно плазмідних? -Лактамаз, які найчастіше зумовлюють резистентність бактерій, і менш ефективна щодо хромосомних? -Лактамаз 1 типу, що не ингибируются клавулановою кислотою.
Присутність клавуланової кислоти у препараті Аугментін® захищає амоксицилін від руйнування ферментами -? -Лактамаз, що дозволяє розширити антибактеріальний спектр амоксициліну.
Нижче наведена активність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою in vitro.
Бактерії, зазвичай чутливі до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1, 2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp. (інші бета-гемолітичні стрептококи) 1,2, Staphylococcus aureus (чутливий до метициліну) 1, Staphylococcus saprophyticus (чутливий до метициліну), Staphylococcus spp. (коагулазонегатівние, чутливі до метициліну).
Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Інші: Borrelia burgdorferi , Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грампозитивні анаероби: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peplostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.
Грамнегативні анаероби: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Бактерії, для яких імовірна набута резистентність до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Грамнегативні аероби : Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.
Грампозитивні аероби: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1 , 2, Streptococcus групи Viridans2.
Бактерії, що володіють природною стійкістю до комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою
Грамнегативні аероби: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.
1 – для даних видів мікроорганізмів клінічна ефективність комбінації амоксициліну з клавулановою кислотою була продемонстрована у клінічних дослідженнях.
2 – штами цих видів бактерій немає продукують? -лактамази. Чутливість при монотерапії амоксициліном дозволяє припускати аналогічну чутливість до комбінації амоксициліну з клавулановоюкислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Оба активних компоненти препарату Аугментін®, амоксицилін і клавуланова кислота, швидко і повністю всмоктуються із ШКТ після перорального прийому. Абсорбція діючих речовин оптимальна в разі прийому препарату на початку прийому їжі.
Таблетки Аугментін® 250 мг / 125 мг (375 мг), Аугментін® 250 мг / 125 мг (375 мг), Аугментін® 500 мг / 125 мг (625 мг), Аугментін® 875 мг / 125 мг (1000 мг)
Нижче показані дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в різних дослідженнях, коли здорові добровольці приймали натще:
- 1 таблетку препарату Аугментін® 250 мг / 125 мг (375 мг);
- 2 таблетки препарату Аугментін® 250 мг / 125 мг (375 мг);
- 1 таблетку препарату Аугментін® 500 мг / 125 мг (625 мг);
- 500 мг амоксициліну;
- 125 мг клавуланової кислоти;
- 2 таблетки препарату Аугментін® 875 мг / 125 мг (1000 мг)
Основні фармакокінетичні параметри представлені в таблиці.
Препарати Доза (мг) С max (мг / л) T max (ч) AUC (мг? ч / л) T 1/2 (ч) Амоксицилін у складі препаратуАугментин® Аугментин® 250 мг / 125 мг 250 3.7 1.1 10.9 1.0 Аугментин® 250 мг / 125 мг, 2 таблетки 500 5.8 1.5 20.9 1.3 Аугментин® 500 мг / 125 мг 500 6.5 1.5 23.2 1.3 Амоксицилін 500 мг 500 6.5 1.3 19.5 1.1 Аугментин® 875 мг / 125 мг 1750 11.64 ± 2.78 1.5 (1-2.5 ) 53.52 ± 12.31 1.19 ± 0.21 Клавуланова кислота у складі препаратуАугментин® Аугментин® 250 мг / 125 мг 125 2.2 1.2 6.2 1.2 Аугментин® 250 мг / 125 мг, 2 таблетки 250 4.1 1.3 11.8 1.0 Аугментин® 500 мг / 125 мг 125 2.8 1.3 7.3 0.8 Клавуланова кислота 125 мг 125 3.3 0.9 7.8 0.7 Аугментин® 875 мг / 125 мг 250 2.18 ± 0.99 1.25 (1-2 ) 10.16 ± 3.04 0.96 ± 0.12
при застосуванні Аугментину концентрації амоксициліну в плазмі схожі з такими при пероральному прийомі одного амоксициліну в еквівалентних дозах.
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину Аугментін® 125 мг / 31.25 мг на 5 мл
нижче показані дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в різних дослідженнях, коли здорові добровольці у віці 2-12 років натщесерце брали в 3 прийому 40 мг / 10 мг / кг маси тіла / препарату Аугментін®, порошок для приготування суспензії для прийому всередину , 125 мг / 31.25 мг в 5 мл (156.25 мг).
Основні фармакокінетичні параметри.
Препарати Доза
(мг / кг) C max
(мг / л) Т max (ч) AUC
(мг? ч / л) T 1/2 (ч) Амоксицилін Аугментин® 125 мг / 31.25 мг на 5 мл 40 7.3 ± 1.7 2.1 (1.2-3) 18.6 ± 2.6 1 ± 0.33 Клавуланова кислота Аугментин® 125 мг / 31.25 мг на 5 мл 10 2.7 ± 1.6 1.6 (1-2) 5.5 ± 3.1 1.6 (1-2)
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину Аугментін® 200 мг / 28.5 мг в 5 мл
Нижче показані дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в різних дослідженнях, коли здорові добровольці у віці 2-12 років натщесерце приймали препарат Аугментін®, порошок для приготування суспензії для прийому всередину, 200 мг / 28.5 мг в 5 мл (228.5 мг) в дозі 45 мг / 6.4 мг / кг /, розділеної на два прийоми.
Основні фармакокінетичні параметри
Діюча речовина С max (мг / л) T max (ч) AUC (мг? ч / л ) T 1/2 (ч) Амоксицилін 11.99 ± 3.28 1 (1- 2) 35.2 ± 5 1.22 ± 0.28 Клавуланова кислота 5.49 ± 2.71 1 (1-2) 13.26 ± 5.88 0.99 ± 0.14
Порошок для приготування суспензії для прийому всередину Аугментін® 400 мг / 57 мг в 5 мл
Нижче показані дані фармакокінетичних параметрів амоксициліну та клавуланової кислоти, отримані в різних дослідженнях, коли здорові добровольці приймали одну дозу препарату Аугментін®, порошок для приготування суспензії для прийому всередину, 400 мг / 57 мг в 5 мл (457 мг).
Основні фармакокінетичні параметри
діюча речовина С max (мг / л) T max (ч) AUC (мг? ч / л) Амоксицилін 6.94 ± 1.24 1.13 (0.75-1.75) 17.29 ± 2.28 Клавуланова кислота 1.1 ± 0.42 1 (0.5-1.25) 2.34±0.94
Распределение
Терапевтические концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти створюються в різних органах і тканинах, інтерстиціальній рідини (органах черевної порожнини, жирової, кісткової і м’язової тканинах, синовіальній та перитонеальній рідинах, шкірі, жовчі, гнійному виділеннях).
Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабку ступенем зв’язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми крові зв’язується 25% загальної кількості клавуланової кислоти та 18% амоксициліну.
У дослідженнях на тваринах кумуляція інгредієнтів препарату Аугментін® не знайдено.
Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає в грудне молоко. У грудному молоці виявлено також слідові кількості клавуланової кислоти. Дослідження репродуктивної функції у тварин показали, що амоксицилін і клавуланова кислота проникають через плацентарний бар’єр, при цьому не було виявлено ознак негативного впливу на плід.
Метаболізм
10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніціллоевой кислоти). Клавуланова кислота, піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4- (2-гідроксіетил) -5-оксо-1Н-пірол-3-карбонової кислоти та 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками , через ШКТ, а також з повітрям, що видихається у вигляді діоксиду вуглецю.
Виведення
як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавулановая кислота виводиться як ниркового, так і внепочечного механізмів. Дослідження показали, що, в середньому, приблизно 60-70% амоксициліну і близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками в незмінному вигляді в перші 6 годин після прийому 1 таблетки 250 мг / 125 мг або 1 таблетки 500 мг / 125 мг.
Схожі записи:
